Vitamine E TPGS D-α-tocophérol Polyéthylène Glycol 1000 Succinate

Le TPGS (succinate de tocophéryle et de polyéthylène glycol) est un dérivé hydrosoluble de la vitamine E. Il est obtenu par la réaction du groupe carboxyle du succinate de vitamine E avec le groupe hydroxyle du polyéthylène glycol. Sa structure, qui combine le groupe ester lipophile de la vitamine E et la longue chaîne hydrophile du polyéthylène glycol, lui confère d'excellentes propriétés tensioactives et une grande solubilité dans l'eau. Ceci lui permet d'améliorer significativement l'absorption et la biodisponibilité des médicaments peu solubles dans le tractus gastro-intestinal.

Le TPGS est largement utilisé dans la recherche en formulation à l'étranger, où il sert de solubilisant, d'agent d'absorption, d'émulsifiant, de plastifiant et de vecteur pour les systèmes d'administration de médicaments insolubles dans l'eau ou liposolubles, tels que les dispersions solides, les vecteurs d'administration de médicaments oculaires et les vecteurs d'administration de médicaments nasaux, entre autres.

Des études récentes ont montré que le TPGS peut non seulement servir d'excipient pharmaceutique, mais possède également diverses propriétés uniques, comme celle d'améliorer l'absorption et d'inhiber la multirésistance aux médicaments (MDR). Le TPGS peut aussi être utilisé dans des formulations de promédicaments, des micelles, des liposomes et des vecteurs copolymères de TPGS pour améliorer la solubilité, la perméabilité et la stabilité des formulations, permettant ainsi une libération contrôlée, une libération prolongée et des effets ciblés, et favorisant de ce fait l'absorption des médicaments.

Le TPGS est un excipient pharmaceutique polyvalent principalement utilisé pour améliorer la solubilité, la biodisponibilité et la stabilité des médicaments. Il agit dans les systèmes d'administration de médicaments selon les mécanismes suivants :

● Augmenter la solubilité du médicament : le TPGS possède une excellente solubilité dans l'eau et peut former des complexes avec les médicaments hydrophobes, améliorant ainsi la solubilité des médicaments dans l'eau et favorisant l'absorption et la biodisponibilité du médicament.

● Protection des médicaments contre la dégradation enzymatique : le TPGS peut former un film protecteur à la surface du médicament, empêchant sa dégradation enzymatique dans l'organisme, prolongeant ainsi la circulation entérohépatique du médicament et renforçant son effet thérapeutique.

● Réguler la vitesse de libération du médicament : En ajustant la quantité de TPGS, une libération contrôlée ou une libération rapide du médicament peut être obtenue.

● Améliorer la stabilité du médicament : le TPGS possède des propriétés antioxydantes qui protègent les médicaments des dommages oxydatifs et inhibent les interactions avec d'autres substances, réduisant ainsi la dégradation.

● Amélioration des propriétés pharmacocinétiques : le TPGS améliore l'absorption orale du médicament et réduit les fluctuations de la concentration plasmatique, optimisant ainsi les caractéristiques pharmacocinétiques.

Valeur nutritionnelle et thérapeutique de la vitamine E TPGS

Le TPGS est une source importante de vitamine E naturelle et peut être utilisé à des fins thérapeutiques et de complémentation nutritionnelle. Contrairement à la vitamine E liposoluble, le TPGS, étant une vitamine E hydrosoluble, est absorbé par un mécanisme unique : tandis que la vitamine E liposoluble dépend des acides biliaires pour son absorption intestinale, le TPGS peut transporter la vitamine E directement dans les cellules intestinales sans nécessiter d’acides biliaires.